小分子抑制劑有哪些?
GDC-0449有效抑制hedgehog通路,是一種新型及特定合成的小分子抑制劑,IC50為3nM。 GDC-0449作用于Hedgehog信號通路,阻斷Hedgehog配位體,即細胞表面受體PTCH 及SMO的活性,從而阻斷Hedgehog信號通路。
小分子的抑制劑如一些反應產(chǎn)物:像1,3-二磷酸甘油酸變位酶的活性受到它的產(chǎn)物2,3-二磷酸甘油酸的抑制,從而可對這一反應進行調(diào)節(jié)。
體外研究: XL184是多種受體酪氨酸激酶小分子抑制劑,尤其抑制c-Met 和VEGFR2。