小分子抑制劑有哪些？
1、表皮生長因子酪氨酸激酶抑制劑：屬于小分子抑制劑，如厄洛替尼、凱美納、阿法替尼、奧西替尼等藥物；大分子單克隆抗體類藥物；針對腫瘤微環(huán)境免疫卡控點的單克隆抗體類藥物；針對ALK基因融合的藥物，主要代表藥物是克唑替尼。
2、吲哚胺-(2，3)-雙加氧酶（Indoleamine 2，3-dioxygenase， IDO）是由IDO1基因編碼的酶類，是將必須氨基酸色氨酸降解為犬尿氨酸的限速酶，犬尿酸可直接抑制效應(yīng)T細胞的功能，同時微環(huán)境中色氨酸耗竭也會抑制T細胞增殖，從而通過多途徑發(fā)揮免疫抑制的作用。 很多腫瘤高表達IDO從而逃避T細胞的攻擊。
3、奈瑪特韋（Paxlovid）：輝瑞的3CL蛋白酶抑制劑，針對新冠的口服藥物，上市第一年銷售額即達189億美元，以高效降低非住院患者的住院或死亡風險而位居榜首。阿哌沙班（Eliquis）：BMS與輝瑞的合作成果，用于預(yù)防VTE和房顫，2022年銷售額為117億美元，盡管面臨專利到期壓力，但表現(xiàn)穩(wěn)健。
4、表皮生長因子：受體酪氨酸激酶抑制劑屬于小分子的抑制劑，臨床的藥物主要有厄洛替尼、凱美納、阿法替尼、奧希替尼等；小分子的單克隆抗體藥物：主要是抗血管生成的靶向藥物，目前主要有貝伐珠單抗、恩度、鹽酸安羅替尼等；針對ALK基因融合的藥物：主要代表藥物為克唑替尼、阿來替尼等。
5、首次報道熱休克蛋白Hsp90α選擇性小分子抑制劑，由美國圣母大學化學與生物化學系的Brian Blagg教授于2021年3月26日在《德國應(yīng)用化學》上發(fā)布。二，Hsp90介紹 熱休克蛋白HSPs在生物體應(yīng)激狀態(tài)下誘導合成，廣泛存在于真核及原核生物中，對細胞生長、發(fā)育、分化、蛋白質(zhì)合成等多方面發(fā)揮作用。
6、拉帕替尼片是一種口服的小分子表皮生長因子酪氨酸激酶抑制劑，外觀為黃色片劑，能在0.007 mg/mL的水中溶解，而在0.1N HCl鹽酸中溶解度較低。
