注射用甲氨蝶呤 注射用甲氨蝶呤的作用與功效及副作用

注射用甲氨蝶呤說明書簡介

用于腦膜白血?。呵蕛?nèi)注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不12mg，一日1次，5天為一療程。用于預(yù)防腦膜白血病時(shí)，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。

鞘內(nèi)注射 一次10～15mg，每3～7日一次，注射速度宜緩慢，注入溶液量不能超過抽出腦脊液量。 用于腦膜白血?。呵蕛?nèi)注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不超過12mg，一日1次，5天為一療程。

注射用甲氨蝶呤，適應(yīng)癥為甲氨蝶呤具有廣譜抗腫瘤活性，可單獨(dú)應(yīng)用或與其它化療藥物聯(lián)合使用。具體適應(yīng)癥如下：抗腫瘤治療，單獨(dú)使用：乳腺癌、妊娠性絨毛膜癌、惡性葡萄胎或葡萄胎。

甲氨蝶呤注射液，適應(yīng)癥為甲氨蝶呤具有廣譜抗腫瘤活性，可單獨(dú)使用或與其它化療藥物聯(lián)合使用。 具體適應(yīng)癥如下：抗腫瘤治療，單獨(dú)使用：乳腺癌、妊娠性絨毛膜癌、惡性葡萄胎或葡萄胎。

【作用與用途】本品為抗葉酸類抗腫瘤藥，主要通過對(duì)二氫葉酸還原酶的抑制而達(dá)到阻礙腫瘤細(xì)胞DNA的合成，而抑制腫瘤細(xì)胞的生長與繁殖。本藥選擇性地作用于S期。

（4）甲氨蝶呤于1988年開始用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）。 而甲氨蝶呤與阿達(dá)木單抗等生物制劑聯(lián)合用藥，可以更有效地緩解RA患者的疾病癥狀，減緩關(guān)節(jié)損傷的進(jìn)展（X線顯示），并且可以改善身體功能。

注射用甲氨蝶呤的介紹

1、注射用甲氨蝶呤，適應(yīng)癥為甲氨蝶呤具有廣譜抗腫瘤活性，可單獨(dú)應(yīng)用或與其它化療藥物聯(lián)合使用。具體適應(yīng)癥如下：抗腫瘤治療，單獨(dú)使用：乳腺癌、妊娠性絨毛膜癌、惡性葡萄胎或葡萄胎。

2、甲氨蝶呤注射液，適應(yīng)癥為甲氨蝶呤具有廣譜抗腫瘤活性，可單獨(dú)使用或與其它化療藥物聯(lián)合使用。 具體適應(yīng)癥如下：抗腫瘤治療，單獨(dú)使用：乳腺癌、妊娠性絨毛膜癌、惡性葡萄胎或葡萄胎。

3、甲氨蝶呤(氨甲蝶呤)為抗葉酸制劑，是葉酸的活性型，為葉酸及某些氨基酸如甲硫氨酸、絲氨酸等生物合成過程中一碳單位的載體。

4、甲氨蝶呤為抗葉酸類抗腫瘤藥，主要通過對(duì)二氫葉酸還原酶的抑制而達(dá)到阻礙腫瘤細(xì)胞的合成，而抑制腫瘤細(xì)胞的生長與繁殖。

5、甲氨蝶呤的作用是殺死胚胎細(xì)胞作用，HCG高說明有持續(xù)性宮外孕可能，就用甲氨蝶呤輔助用藥使HCG下降。而亞葉酸鈣是甲氨蝶呤的拮抗劑，若確實(shí)是劑量過大，在差不多時(shí)間注射亞葉酸鈣是很好的補(bǔ)救措施。一般問題不大。

甲氨喋啉,是種什么藥?

mtx的意思是甲氨蝶呤。MTX是甲氨蝶呤的縮寫，是一種抗癌藥，同時(shí)也是一種調(diào)節(jié)免疫功能的藥物，主要適用于多種癌癥的治療，像白血病、淋巴瘤、頭頸部癌、肺癌等等的治療，也可以用于治療銀屑病。

抗代謝物類藥物：如氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等，可以用于治療惡性腫瘤，如肺癌、乳腺癌等。這類藥物可以抑制腫瘤細(xì)胞的生長和代謝，起效比較慢，但是對(duì)腫瘤細(xì)胞比較敏感，容易產(chǎn)生耐藥性。

二甲基亞砜 DMSO是二甲基亞砜，用途廣泛。用作乙炔、芳烴、二氧化硫及其他氣體的溶劑以及腈綸纖維紡絲溶劑。是一種即溶于水又溶于有機(jī)溶劑的極為重要的非質(zhì)子極性溶劑。對(duì)皮膚有極強(qiáng)的滲透性，有助于藥物向人體滲透。

多數(shù)患者需要長期的用藥，主要就是調(diào)節(jié)免疫的藥物以及免疫抑制藥，包括外用藥物口服的糖皮質(zhì)激素甲氨蝶呤、秋水仙堿、沙利度胺、硫唑嘌呤、環(huán)璘酰胺、環(huán)孢素這樣的藥物。

甲氨蝶呤注射液的藥代動(dòng)力學(xué)

部分經(jīng)肝細(xì)胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽。主要經(jīng)腎（約40%～90%）排泄，大多以原形藥排出體外；約10%通過膽汁排泄，半衰期（t1/2α）為1小時(shí)；半衰期（t1/2β）為二室型：初期為2～3小時(shí)；終末期為8～10小時(shí)。

當(dāng)口服或腸道外給予治療劑量的甲氨蝶呤時(shí)， 它不能通過血腦屏障。有必要時(shí)可以鞘內(nèi)注射直接給予高濃度的藥物。代謝和排泄：常規(guī)劑量下，甲氨蝶呤在體內(nèi)無明顯代謝，而大劑量時(shí)，則 可有部分代謝。

主要經(jīng)腎（約40～90%）排泄，大多以原形藥排出體外；小于10%的藥物通過膽汁排泄，T1/2α為1小時(shí)；T1/2β為二室型：初期為2～3小時(shí)；終末期為8～10小時(shí)。

用于絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎：每日10～20mg ， 亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，一日1次，5～10次為一療程。總量80mg～100mg。

大部分化學(xué)藥物是通過被動(dòng)擴(kuò)散途徑吸收的。膜孔擴(kuò)散：分子量小于100的物質(zhì)。易化擴(kuò)散：需轉(zhuǎn)運(yùn)載體的參加，有飽和性和特異性；但需要一定的濃度梯度。如細(xì)胞攝入葡萄糖、甲氨蝶呤、小腸吸收VB12 。

已有報(bào)道甲氧萘丙酸不 會(huì)影響甲氨蝶呤的藥代動(dòng)力學(xué)，但是曾報(bào)道有致死性的藥物相互作用?！袢~酸缺乏狀態(tài)可能增加甲氨蝶呤的毒性。

注射用甲氨蝶呤的藥物相互作用

●有報(bào)道當(dāng)依曲替酯和其它潛在肝毒性藥物如來氟米特、硫唑嘌呤、類視黃醇 和柳氮磺吡啶與甲氨蝶呤同時(shí)給藥后能增加肝臟毒性。

增強(qiáng)作用是指兩藥合 用時(shí)的作用大于單用時(shí)的作用之和，或一種藥物雖無某種生物效應(yīng)，卻可增強(qiáng)另一種藥物的作用。例如，磺胺甲惡唑與甲氧芐啶合用(SMZ +TMP)，其抗菌作用增加10倍，由抑菌作用變成殺菌作用。

復(fù)方磺胺甲惡唑（甲氧芐啶+磺胺甲惡唑）機(jī)制：二氫葉酸還原酶抑制劑+二氫葉酸合成酶抑制劑，兩藥合用可導(dǎo)致四氫葉酸急劇減少引起巨幼紅細(xì)胞癥。

開始用藥后24小時(shí)起每3小時(shí)肌注亞葉酸鈣9～12mg，連用3～6次或直至甲氨蝶呤血藥濃度降至5×10-8mol/L以下。 高劑量合并葉酸治療某些腫瘤，方案根據(jù)腫瘤由醫(yī)師判定，如骨肉瘤等。

【答案】：C C選項(xiàng)，甲氨蝶呤屬弱酸性藥物。碳酸氫鈉等堿性藥物可堿化尿液，增加甲氨蝶呤及其代謝物的溶解度，加速排泄，減少毒性作用。

【答案】：E 本題考查氟尿嘧啶的藥物相互作用。（1）先給予甲氨蝶呤，4～6h后再給予氟尿嘧啶，兩者可產(chǎn)生協(xié)同作用。

注射用甲氨蝶呤的用法用量

1、用劑量為15～30mg口服或肌注，連用5天。如果所有毒性體征均已消失。經(jīng)過一或多周期，可給予次一療程。一般應(yīng)用3～5療程。

2、甲氨蝶呤的劑量為40mg/m[sup]2[/sup]，于第一天和第八天靜脈給藥。

3、甲氨蝶呤的劑量為40mg/m[sup]2[/sup]，于第一天和第八天靜脈給藥。白血病：兒童和青少年急性淋巴細(xì)胞性（淋巴母細(xì)胞性）白血病患者對(duì)目前 的化療反應(yīng)性最強(qiáng)。青年和老年患者更難獲得臨床緩解，早期復(fù)發(fā)比較常見。

4、治療一般實(shí)體瘤 肝、腎功能正常者，30mg～50mg/次，靜注，5～10日1次，5～10次為1療程；也可每次0.4mg/kg，靜注，每周2次。

5、解救療法 先靜注長春新堿1mg～2mg/次，半小時(shí)后，用甲氨蝶呤1g～5g/m 2，靜滴6小時(shí)。4～6小時(shí)后開始肌注甲酰四氫葉酸鈣，6mg～12mg(～15mg)/次，以后每6小時(shí)肌注1次，用到72小時(shí)。依情況可每月用藥1次。

6、用于腦膜白血病：鞘內(nèi)注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不超過12mg，一日1次，5天為一療程。用于預(yù)防腦膜白血病時(shí)，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。