喜樹堿注射液 喜樹堿ic50

鹽酸伊立替康注射液的藥理毒理

毒理研究 遺傳毒性：伊立替康和SN－38在Ames試驗(yàn)中均未顯示出致突變性。伊立替康在CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)中顯示了致斷裂作用。 生殖毒性：在嚙齒動(dòng)物多次給藥試驗(yàn)中，可見雄性動(dòng)物生殖器官萎縮。

功效如何鹽酸伊立替康注射液能夠用于治療直腸癌、結(jié)腸癌、肛腸科、腫瘤科。

血液系統(tǒng)疾病鹽酸伊立替康通常會(huì)引起中性粒細(xì)胞下降、白細(xì)胞減少和貧血。上述癥狀都可能很嚴(yán)重，因此鹽酸伊立替康不能用于有嚴(yán)重骨髓抑制的患者(參見血液系統(tǒng)不良反應(yīng))。嚴(yán)重的血小板減少并不常見。

．胃腸道： 遲發(fā)性腹瀉： 腹瀉（用藥24小時(shí)后發(fā)生）是本品的劑量限制性毒性反應(yīng)，在所有聽從腹瀉處理措施忠告的患者中20％發(fā)生嚴(yán)重腹瀉。 出現(xiàn)第一次稀便的中位時(shí)間為滴注本品后第5天。

神經(jīng)肌肉阻斷劑：鹽酸伊立替康和神經(jīng)肌肉阻斷劑之間的相互作用不能被排除。

在這些實(shí)驗(yàn)中，所有的動(dòng)物都產(chǎn)生了針對(duì)鹽酸伊立替康的抗體，部分豚鼠因?yàn)閷?duì)鹽酸伊立替康過敏而死亡。本品禁用于準(zhǔn)備懷孕的婦女（參考藥理毒理，致癌性、致突變性和生育能力損害）。

羥喜樹堿注射液的藥代動(dòng)力學(xué)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：羥基喜樹堿在血液中的清除過程呈雙相曲線，第一個(gè)快速下降的生物半衰期為5分鐘，第二個(gè)半衰期約29分鐘。給藥后1小時(shí)，膽囊、小腸內(nèi)容物維持濃度最高，其次為癌細(xì)胞，其他依次為骨髓、胃、肺等器官。

羥基喜樹堿【外文名】Hydroxycamptothecine ，OPT， HPT 【化學(xué)名稱】4-乙基-4，10一二羥基1H吡喃并3，4；6，7一吲嗪并(1，2b)喹啉-3，14-(4H，12H)二酮。

結(jié)腸、直腸癌、肺癌及白血病，是中早期結(jié)腸直腸癌的主要臨床用藥。國內(nèi)外對(duì)該類藥物的開發(fā)同紫杉醇一樣，已達(dá)到一定高潮，這也加速了抗腫瘤用藥水平的不斷提高。

．靜脈注射：每次10-30mg，以氯化鈉注射液溶解后靜脈注射，一日1次，每周3次，6-8周為一個(gè)療程，聯(lián)合用藥本品劑量可適當(dāng)減少。

羥喜樹堿注射液的成份

1、【化學(xué)名稱】4-乙基-4，10一二羥基1H吡喃并3，4；6，7一吲嗪并(1，2b)喹啉-3，14-(4H，12H)二酮?！具m應(yīng)癥】 用于胃癌、肝癌、頭頸癌及白血病治療。

2、對(duì)核酸特別是DNA的合成有明顯抑制作用。羥喜樹堿在血液中的清除過程呈雙相曲線，兩相生物分別為5分鐘和29分鐘。給藥后1小時(shí)，膽囊、小腸內(nèi)容物維持濃度最高，其次為癌細(xì)胞，其他依次為骨髓、胃、肺等器官。

3、-乙基-10-羥基喜樹堿是制備抗腫瘤藥鹽酸伊立替康（CPT－11）的關(guān)鍵中間體。

4、羥喜樹堿氯化鈉注射液 適用于原發(fā)性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。