PDE4抑制劑丨阿普米司特片生物等效性研究分析
阿普米司特，作為一款PDE4抑制劑，于2021年8月在中國市場迎來新紀(jì)元，專為斑塊型銀屑病患者提供了一線療法。阿普米司特片的獨特性在于其低溶低滲的特性，其生物等效性研究采用嚴(yán)謹(jǐn)?shù)碾p制劑、雙周期、雙序列交叉設(shè)計，確保了藥物的穩(wěn)定性和一致性。阿普米司特片的藥代動力學(xué)參數(shù)令人矚目。
阿普米司特是一種用于治療銀屑?。ㄅＦぐ_）的藥物，通過抑制PDE4活性來提高細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷水平，進(jìn)而調(diào)控腫瘤壞死因子和其他炎性細(xì)胞因子的表達(dá)，最終抑制炎癥反應(yīng)。阿普米司特在印度的價格相對較低，目前每盒的價格不到200元。
自身免疫性疾病患者的福音!新型蛋白降解變構(gòu)誘導(dǎo)劑feeblin,可有效阻斷...
化合物C5作為促進(jìn)目標(biāo)蛋白降解的變構(gòu)誘導(dǎo)劑，在其中起到模擬SLC15A5功能喪失的功能，因此被命名為feeblin。綜上所述，feeblin通過變構(gòu)性結(jié)合阻斷自身免疫性疾病中病原體核酸識別相關(guān)的重要信號通路，為系統(tǒng)性紅斑狼瘡及相關(guān)疾病的潛在抗炎藥物提供了理論基礎(chǔ)。
年10月20日，奧地利維也納醫(yī)科大學(xué)的研究團(tuán)隊在Nature Communications上發(fā)表了一篇論文，標(biāo)題為《SLC15A4特異性阻斷自身免疫性疾病相關(guān)促炎信號通路的蛋白降解變構(gòu)誘導(dǎo)劑feeblin》，揭示了一種名為feeblin的新藥，專門用于阻斷系統(tǒng)性紅斑狼瘡及相關(guān)疾病的炎癥信號通路，為抗炎藥物的開發(fā)提供了理論基礎(chǔ)。
氘可來昔替尼:中重度斑塊狀銀屑病患者的治療新選擇
1、在銀屑病治療領(lǐng)域，重大突破為患者帶來福音。2023年10月19日，國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)全球首款口服TYK2變構(gòu)抑制劑——氘可來昔替尼在中國上市，用于中重度斑塊狀銀屑病患者的治療。此新藥物標(biāo)志著中重度斑塊狀銀屑病患者擁有了新的、高效的選擇。
2、臨床用氘可來昔替尼片一般用8-12周，如果沒有療效，我們醫(yī)生會考慮停藥。不過氘可來昔替尼片的臨床試驗中，有時藥物使用時間能達(dá)到52周氘可萊西替尼目前已被納入醫(yī)保范疇，報銷后每盒的費用為 3210 元。然而，海外的氘可萊西替尼售價僅為 700 元一盒。
3、FDA批準(zhǔn)上市的氘代藥物包括氘代丁苯那嗪和氘可來昔替尼。氘代丁苯那嗪由以色列梯瓦工業(yè)制藥公司研發(fā)，用于治療亨廷頓病和成人遲發(fā)性運動障礙。氘可來昔替尼由美國百時美施貴寶公司研發(fā)，用于治療成人中重度斑塊狀銀屑病。
4、INREBIC（菲卓替尼）：針對JAK2抑制劑，用于治療MPN相關(guān)疾病，如骨髓纖維化和真性紅細(xì)胞增多癥。 VONJO（帕瑞替尼）：具有高度選擇性，針對JAK2和FLT3，對其他JAK1抑制作用較小。 Sotyktu（氘可來昔替尼）：作為高選擇性TYK2抑制劑，針對多種免疫介導(dǎo)疾病信號傳導(dǎo)。
