重磅!銀屑病新藥Deucravacitinib即將上市
Deucravacitinib即將登陸市場全球領(lǐng)先的醫(yī)藥巨頭百時美施貴寶正在向免疫疾病治療領(lǐng)域發(fā)起沖擊，他們的新藥Deucravacitinib——一款口服TYK2別構(gòu)抑制劑，正逐漸揭開其神秘面紗。這款藥物在一項關(guān)鍵的3期臨床試驗中，展現(xiàn)出顯著優(yōu)于安慰劑和對照藥物的療效，為中/重度斑塊狀銀屑病的患者帶來了新的希望。
deucravacitinib，這款BMS公司研發(fā)的首款TYK2別構(gòu)抑制劑，是銀屑病治療領(lǐng)域的一大革新。銀屑病，全球影響近750萬人，其中中重度患者尤為需要全身治療。deucravacitinib通過與TYK2的JH2結(jié)構(gòu)域精確結(jié)合，調(diào)控其與JH1的抑制性相互作用，從而抑制TYK2及其下游信號傳導(dǎo)路徑的激活，對斑塊型銀屑病的治療效果顯著。
deucravacitinib，一種TYK2選擇性變構(gòu)抑制劑，于今年9月獲得美國和日本監(jiān)管機構(gòu)批準(zhǔn)用于治療中重度斑塊型銀屑病，是針對TYK2信號通路的第一個上市選擇性抑制劑。其結(jié)構(gòu)與傳統(tǒng)JAK抑制劑不同，具有較低的脫靶活性，降低了副作用風(fēng)險。
BMS的TYK2 JH2抑制劑分為兩個系列，稱其為I與II。TYK2有一個調(diào)控JH1 domain的JH2 domain，選擇性抑制JH2能夠?qū)崿F(xiàn)很好的選擇性。BMS的Deucravacitinib是先進分子之一，可能年內(nèi)獲批，Nimbus的處于臨床II期。系列I分子如Nimbus的專利，其核心突破點在于核心位置的變動，BMS使用咪唑，Nimbus使用吡唑。
deucravacitinib（SotyktuTM）是首款從頭設(shè)計的氘代藥物，用于治療中度至重度斑塊型銀屑病，顯示出顯著的臨床效果，預(yù)計2028年銷售額有望達到28億美元。
銀屑病好轉(zhuǎn)的癥狀
1、急性點滴狀銀屑病的主要是炎癥性表現(xiàn)，伴有增生性表現(xiàn)，比如皮膚發(fā)紅和厚的增生鱗屑，當(dāng)好轉(zhuǎn)以后，主要表現(xiàn)相反，就是增生的鱗屑越來越少、越來越薄，最后出現(xiàn)消退。皮膚基底的紅腫越來越暗，從鮮紅變到暗紅，一直到最后留下色素沉著，或者完全消退不留色素沉著，是疾病從加重到消退的自然過程。
2、皮損逐漸減少，周圍皮膚逐漸恢復(fù)到正常皮膚狀態(tài)，另外皮膚瘙癢、干燥、脫屑等癥狀也會逐漸減輕直至消失。患處皮膚表面的紅色鱗屑逐漸脫落，形成新的皮膚組織，皮膚顏色也會由紅或白兩種逐漸增加到正常膚色。
3、一 瘙癢感減輕。得銀屑病的人皮膚會非常瘙癢，如果皮膚的瘙癢感減輕了其實也表明病情變?nèi)趿耍眢w機能朝著健康發(fā)展了。隨著銀屑病的治療時間加長，皮膚表面的破損情況會得到改善，那些點滴狀、錢幣狀的銀屑病癥狀會逐漸消退。二 皮膚受損處顏色變暗。
4、臨床表現(xiàn)為全身紅斑、鱗屑，通過治療，出現(xiàn)以下癥狀代表銀屑病已經(jīng)逐步好轉(zhuǎn)，具體包括以下幾點：不再出現(xiàn)新發(fā)皮膚損害；原有的鮮紅皮膚損害逐漸變淡；皮膚損害范圍逐漸縮小，出現(xiàn)正常皮膚；皮膚損害逐漸變薄、平坦，顏色基本恢復(fù)正常?；颊呔駹顟B(tài)、食欲逐漸提升。
